Эликвис аннотация по использованию
Апиксабан представляет из себя производительный непосредственной ингибитор FXa, обратимо и селективно закрепляющий активный центр фермента. Медицинский препарат нужен для перорального использования. Для реализации антитромботической энергичности апиксабана не требуется присутствия антитромбина III. Апиксабан ингибирует свободный и сопряженный FXa, и энергичность протромбиназы. Апиксабан не производит прямого непосредственного воздействия на агрегацию тромбоцитов, однако опосредствованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную тромбином, подробнее на https://analoglekarstva.ru/elikvis-analogi/.
С помощью ингибирования энергичности FXa апиксабан предупреждает образование тромбина и тромбов. В итоге угнетения FXa меняются значения характеристик системы свертывания крови: удлиняется протромбиновое время, АЧТВ и происходит повышение МНО. Изменения этих характеристик при использовании медицинского препарата в терапевтической дозе ничтожны и в немалой степени вариабельны. Вследствие этого применение их в целях оценки фармакодинамической энергичности апиксабана не советуется. В тесте генерации тромбина апиксабан понижал магматогенный тромбиновый потенциал — уровень создания тромбина в плазме человеческой крови.
Ингибирование апиксабаном энергичности FXa подтверждено при помощи хромогенного тестирования с применением гепарина Rotachrom. Изменение анти-FXa энергичности напрямую пропорционально увеличению концентрации апиксабана в плазме крови, при этом предельные значения энергичности имеются при достижении предельной концентрации апиксабана в плазме крови. Прямолинейная связь между концентрацией и анти-FXa энергичностью апиксабана фиксируется в большом спектре терапевтических доз медицинского препарата. Изменения анти-FXa энергичности при изменении дозы и концентрации апиксабана не менее проявлены и менее вариабельны, чем характеристики свертывания крови.
В таблице 1 представлены предполагаемые сбалансированные концентрации и анти-FXa энергичность при использовании медицинского препарата апиксабан по каждому из показаний. У больных, принимающих апиксабан после планового эндопротезирования тазобедренного или коленчатого сустава, отношение предельного и самого малого уровня анти-FXа энергичности в промежутке между приемом доз медицинского препарата не превосходит 1.6. У больных, принимающих апиксабан насчет профилактики инфаркта и системной тромбоэмболии при неклапанной фибрилляции предсердий, это отношение составляет менее 1.7, а у больных, принимающих апиксабан насчет лечения тромбоза основательных вен и профилактики рецидивов тромбозов основательных вен — менее 2.2.